抗菌肽（AMP）最初是指昆虫经诱导产生的一类具有抗菌活性的碱性多肽；它们的分子量通常为 2,000 至 7,000 Da，由 20 至 60 个氨基酸残基组成。这些活性肽大多具有强碱性、热稳定性和广谱抗菌活性。-第一个发现的抗菌肽-命名为“天蚕素”-，由瑞典科学家 G. Boman 及其同事于 1980 年发现；它是一种具有抗菌活性的肽，由*天蚕蛾*的蛹在注射*阴沟肠杆菌*和*大肠杆菌*后产生。
1980年之后的几年里，抗菌肽陆续被发现并从多种来源中分离出来，包括细菌、真菌、两栖动物、昆虫、高等植物、哺乳动物和人类。由于这些活性肽表现出广-谱和高效的杀菌活性，其治疗范围扩展到革兰-阴性和革兰-阳性细菌、真菌、寄生虫和肿瘤细胞。随着研究的深入，人们发现某些抗菌肽还对特定的真菌、原虫、病毒和癌细胞发挥强效杀伤作用。
2013年11月，中国科学院昆明动物研究所张云研究组发现天然抗菌肽具有选择性免疫-激活和免疫调节功能，可有效预防和预防脓毒症。
2022 年 9 月，研究证明了扁桃体微生物群的免疫调节作用，表明扁桃体抗菌肽的缺乏可能引发免疫失调。以色列科学家Ifat Merbl和她的团队发现，在蛋白酶体蛋白降解过程中会产生具有抗菌功能的肽片段，揭示了人体内存在一个以前未被认识的天然抗菌“武库”。
